棕榈酸帕利哌酮酯长效注射剂的制备及体内外评价

作者：**; 师军凤; 张慧; 郑爱萍; 王汀^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(06): 902-908.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.06.011

• 棕榈酸帕利哌酮酯
• 长效注射剂
• 粒度分布
• 体外释放
• 药动学

长效混悬注射剂中药物颗粒的大小和体外释放是关键质量属性。测得棕榈酸帕利哌酮酯长效缓释注射剂(Invega Trinza?，参比制剂)的d(0.1)、d(0.5)和d(0.9)分别为2～3、6～8和16～19μm，并确定为自制长效注射剂粒度分布的质控标准。采用湿磨法制备棕榈酸帕利哌酮酯长效注射剂，测得自制长效注射剂的d(0.1)、d(0.5)和d(0.9)分别为(2.43±0.14)、(6.74±0.29)和(17.34±0.90)μm。以含0.489%Tween-20的0.001 mol/L盐酸为释放介质进行体外释放试验。自制长效注射剂在5 min及2、6、23 h时的累积释放率分别为(5.25±0.73)%、(47.30±1.17)%、(70.84±0.74)%及(91.24±0.55)%。并且，根据相似因子计算结果，自制制剂与参比制剂体外释放曲线具有相似性。体外表征结果表明，自制及参比制剂的外部形貌和晶型均相同。大鼠体内药动学研究表明，自制及参比制剂的t1/2、tmax、cmax、AUC及MRT均无显著性差异。

• 单位
  药物研究所; 安徽医科大学