特利加压素二聚体杂质的合成

作者：冯东梅; 韩振斌; 王文轩; 王越; 陈阳; 张磊^*; 刘洋^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(06): 424-428.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.06.003

• 特利加压素
• 二聚体
• 合成

目的 提高特利加压素原料药及其制剂产品的质量控制，合成特利加压素二聚体杂质。方法 采用固相合成法，合成特利加压素直链肽(Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(Acm)-Pro-Lys-Gly-NH2),采用二甲基亚砜-水体系液相氧化形成第一条二硫键，经碘溶液脱去Acm保护基，再次氧化形成第二条二硫键，得到特利加压素二聚体杂质。结果与结论目标化合物结构经HR-MS谱确证，HPLC测定纯度为99.1%。该制备方法简单，产物纯度高，所合成杂质可作为对照品用于特利加压素有关物质的分析和鉴定。

• 单位
  沈阳药科大学