乐伐替尼脂质体的制备及处方工艺优化研究

作者：周艳艳; 朱柯武; 沈润溥; 袁喜英; 骆翔^*

来源：中国药剂学杂志(网络版), 2022, 20(01): 1-13+39.

DOI：10.14146/j.cnki.cjp.2022.01.001

• 乐伐替尼脂质体
• 肝癌
• 被动载药法
• pH梯度法
• 包封率

目的乐伐替尼(Lenvatinib,Len)作为一种新型一线口服肝癌治疗药物,其仍然存在一些消化道不良反应。需要开发一种生物相容性好、肿瘤靶向性高的新型乐伐替尼药物制剂。方法以磷脂和胆固醇作为基本膜材,通过被动载药工艺和主动载药技术成功制备了Len脂质体,并以药物包封率为指标,优化了Len脂质体的处方工艺。通过动态光散射技术和透射电子显微镜成像,对Len脂质体粒径、电位与微观形态进行了表征。采用透析法对Len脂质体的体外释放行为进行考察。结果被动载药工艺与主动载药技术制备的Len脂质体包封率分别为27.6±3.1%和91.8±2.1%,药物含量分别为0.28±0.03 mg·mL-1和0.92±0.02 mg·mL-1,平均粒径分别为191.3±15.2 nm和134.8±7.5 nm,Zeta电位分别为-7.7±3.1 mV和-12.6±2.3 mV。结论利用被动载药工艺和主动载药技术成功制备了两种Len脂质体,主动载药法制备的Len脂质体具有更高包封率和更显著的缓释效果,具有较好的临床应用潜力和产品开发价值。

• 单位
  绍兴文理学院