摘要
目的 研究抗肿瘤药物奥拉帕尼二聚体的合成。方法 以(3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基)膦酸二甲酯为原料,与2-氟-5-甲酰基苯腈反应,再经过水解、环合,最后与哌嗪反应得到奥拉帕尼二聚体杂质,并经过1H-NMR、MS等进行了结构确证。结果 合成了奥拉帕尼二聚体杂质,为建立质量标准所需的对照品提供了参考。结论 合成奥拉帕尼二聚体杂质使用的各种原料经济易得,合成工艺简单,反应条件温和,反应操作简单,所得产品收率和纯度均较高,合成路线可行。
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目的 研究抗肿瘤药物奥拉帕尼二聚体的合成。方法 以(3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基)膦酸二甲酯为原料,与2-氟-5-甲酰基苯腈反应,再经过水解、环合,最后与哌嗪反应得到奥拉帕尼二聚体杂质,并经过1H-NMR、MS等进行了结构确证。结果 合成了奥拉帕尼二聚体杂质,为建立质量标准所需的对照品提供了参考。结论 合成奥拉帕尼二聚体杂质使用的各种原料经济易得,合成工艺简单,反应条件温和,反应操作简单,所得产品收率和纯度均较高,合成路线可行。