Caco-2细胞中药物转运蛋白的mRNA表达及活力评价

作者：慈小燕; 王泽; 李亚卓; 谷元; 武卫党; 曾勇; 伊秀林; 司端运

来源：药物评价研究, 2018, 41(06): 980-985.

• Caco-2细胞
• 肠道渗透性
• 药物转运蛋白
• 实时荧光定量PCR
• 表观渗透系数

目的系统研究Caco-2细胞中各药物转运蛋白的m RNA表达水平及转运活力,对比其与人正常肠道中药物转运蛋白表达的差异。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)方法测定Caco-2细胞中人肠道相关转运蛋白MDR1、BCRP、MRP2、OATP1A2、OATP2B1和PEPT1的表达水平;将Caco-2细胞接种于Transwell板内培养21 d并给予不同药物转运蛋白的底物及抑制剂,评价Caco-2细胞中相关转运蛋白的转运活性。结果 q RT-PCR结果表明,药物转运蛋白MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1在Caco-2细胞中均有相对高的表达,表达量的顺序为:MDR1>MRP2>OATP2B1>BCRP,在正常人肠道表达量顺序为BCRP>MDR1>MRP2>OATP2B1;转运蛋白活力评价表明,各药物转运蛋白的活力测试结果均为阳性,验证了基因的表达水平结果。结论 Caco-2细胞中表达正常人体肠道表达的部分药物转运蛋白(MDR1、MRP2、BCRP和OATP2B1),表达水平与正常人体肠道中大致相当,但也存在一定差异。

• 单位
  天津药物研究院新药评价有限公司; 天津中医药大学