常绿钩吻碱微乳处方优化及其安全性评价

作者：蒋文文; 宋煜^*; 许文; 郭芷怡; 吴水生^*

来源：中成药, 2023, 45(10): 3187-3193.

• 常绿钩吻碱
• 微乳
• 处方
• 安全性
• 鼻腔给药
• Box-Behnken响应面法

目的 优化常绿钩吻碱微乳处方，并对其进行安全性评价。方法 溶解度法筛选油相、乳化剂、助乳化剂种类，绘制伪三元相图。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素，粒径、载药量为评价指标，Box-Behnken响应面法优化处方。采用在体蟾蜍上颚模型、大鼠鼻黏膜病理切片考察微乳的鼻腔给药安全性。结果 最佳处方为油相(Labrafil M 1944 CS)、乳化剂(RH40)、助乳化剂(1,2-丙二醇)、水用量5%、19.53%、19.25%、56.22%,平均粒径为32.6 nm,载药量为2.201 mg/mL,多分散系数为0.165,室温pH值为6.27。与生理盐水组比较，常绿钩吻碱微乳组蟾蜍上颚纤毛摆动时间无明显变化(P>0.05)。鼻腔给药后，大鼠鼻黏膜结构完整，纤毛整齐。结论 该方法稳定可靠，可用于制备无明显纤毛毒性、鼻黏膜刺激性的常绿钩吻碱微乳。

• 单位
  福建中医药大学