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摘要
目的 设计合成8-羟基喹啉酮类β2受体激动剂，并对其生物活性进行评价。方法 以8-羟基喹啉为起始原料，经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β2受体的HEK293细胞，通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β2受体的激动活性(EC50)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物，其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证；细胞活性评价结果表明，目标化合物对β2受体激动活性均相对较低，其中活性较好的化合物10b与10h,EC50值分别为0.96、0.60μmol·L-1。
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单位沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
