本文发展了一种制备胍基取代氨基糖苷衍生物的新方法。用游离胍与苄氧羰酰基保护的氨基糖苷反应,可以高收率地得到胍羰基取代产物。反应中分离得到了甲氧羰酰基取代的中间体,并对反应机理进行了推测。应用这种方法,成功制备了六个氨基全部和部分衍生的胍甲酰基氨基糖苷类衍生物。