七叶内酯衍生物的合成及其生物活性

作者：叶蓁; 罗琴; 李善斌; 覃江克; 周先丽; 梁成钦^*

来源：广东化工, 2020, 47(24): 13-15.

• 七叶内酯
• 催化剂
• 产率
• 抗肿瘤活性
• 抗HBV活性

目的:设计合成一系列七叶内酯衍生物,并对其抗肿瘤活性,抗HBV活性进行筛选。方法:通过亲核取代反应合成6,7位羟基取代的衍生物,通过NMR,MS对目标化合物结构进行表征。以MTT法检测化合物对五种肿瘤细胞的抑制作用;以Elisa试剂盒检测化合物对HepG2.2.15细胞分泌HbsAg和HbeAg的抑制作用。结果:合成了10个七叶内酯衍生物,其中7个化合物未见文献报道。化合物a7对五种肿瘤细胞均有着明显的抑制作用,IC50分别为23.41(Lovo),16.26(HepG2),28.02(Hela),38.24(NCI-H460)和39.26(T47D)μmol/L。同时,化合物a1, a2对HBV有着良好的抑制作用,其培养第九天对Hbs Ag和HbeAg抑制作用的IC50分别为52.36,43.62 mg/L和45.32,62.51mg/L。结论:七叶内酯的部分衍生物具有明显的抗肿瘤和抗HBV的活性,该结果为进一步研究开发七叶内酯的药用价值提供了基础。

• 单位
  桂林医学院; 广西师范大学