胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇纳米脂质载体的制备及表征

作者：简宇凡; 卜伟; 楚建杰; 窦芳; 恽艳琴; 葛人杰; 卫培峰; 王婧雯; 樊婷婷^*; 文爱东^*

来源：中国新药杂志, 2018, 27(18): 2188-2195.

• 胃癌血管靶向肽GX1
• 紫杉醇
• 纳米脂质载体
• 靶向

目的:制备胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇靶向纳米脂质载体(GX1-PTX-NLCs),并对其制剂学性质、体外释放及稳定性进行考察。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米脂质载体,并以粒径、Zeta电位、包封率、载药量等评价指标筛选出最佳制备处方,通过透射电镜对纳米脂质载体进行形态学考察,在28℃条件下观察纳米粒8 d内的稳定性,并考察了其体外释放情况。结果:采用最佳制备处方得到的GX1-PTX-NLCs粒径小而均匀,平均粒径(198.6±3.13)nm,Zeta电位值为(-11.9±1.08)mV,包封率达到80%以上,载药量为(0.4±0.013)%;GX1-PTX-NLCs在透射电镜下呈球形,包载药物清晰可见;8 d内PTXNLCs与GX1-PTX-NLCs稳定性良好,包封率和载药量无显著变化;体外释放实验GX1-PTX-NLCs在16 h全部释放完毕,与原药相比缓释效果明显。结论:胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇靶向纳米脂质载体包封率高,稳定性良好,是一种潜在的高效靶向制剂。

• 单位
  中国人民解放军空军军医大学; 陕西中医药大学