摘要

目的:采用序贯代谢方法和超高效液相色谱-高分辨质谱法(UPLC-HRMS)研究陈皮化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法:以SD雄性大鼠为实验对象,在体肠灌流给予陈皮醇提物后分别制备肠代谢、肝代谢血液样品,灌胃给药后收集综合代谢血液样品。运用UPLC-HRMS分析样品,以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱(0~10 min,10%~30%A;10~30 min,30%~95%A;30~31 min,95%~10%A;31~35 min,10%A),流速0.35 mL·min-1,采用加热电喷雾离子源,正、负离子模式扫描,扫描范围m/z 100~1 500。在此检测条件下,比较陈皮醇提物、空白血浆及不同含药血浆的图谱差异,根据保留时间、精确相对分子质量、二级碎片离子及对照品信息,分析鉴别各样品的化学成分。结果:从陈皮醇提物中共鉴定出44个化学成分,包含黄酮氧苷、黄酮碳苷和多甲氧基黄酮类化合物等。序贯代谢研究结果表明,在肠代谢样品中检测到陈皮中的22个化学成分,肝代谢样品中检测到18个化学成分,3种代谢样品中均可以检测到9个相同的化学成分(芸香柚皮苷、橙皮苷、橙皮内酯、5,7,8,3’,4’,5’-hexamethoxy-flavone、异甜橙黄酮、甜橙黄酮、川陈皮素、3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮、橘皮素),共有22个化合物以原型形式入血。结论:鉴定的21个结构明确且以原型入血的成分可能是陈皮潜在的活性成分,不同代谢部位的成分差异可为阐明陈皮代谢成分的体内生物转化过程提供实验依据。

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