左氧氟沙星在人胃黏膜上皮细胞中的摄取特征

作者：胡兴萍; 胡咏梅; 张磊; 张珊珊; 许建明

来源：中国临床药理学杂志, 2014, 30(08): 693-695.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2014.08.012

• 人胃黏膜上皮细胞
• 左氧氟沙星
• 摄取
• 高效液相色谱法

目的研究左氧氟沙星在人胃黏膜上皮细胞(GES-1)中的摄取特征。方法GES-1细胞与左氧氟沙星孵育后用高效液相色谱法和考马斯亮蓝法研究其在细胞内的药物摄取量,同时考察时间、药物浓度、温度、pH值和转运体抑制剂(环孢素A、维拉帕米和西咪替丁)对左氧氟沙星在GES-1细胞中摄取的影响。结果在GES-1细胞内,左氧氟沙星摄取量,在15 min明显增加,在7.515.0 min缓慢增加并达到稳态;摄取量随着细胞外左氧氟沙星浓度的增加而增加,但不呈线性增加。在37℃、pH 7.4时,摄取量最大。环孢素A和维拉帕米能增加细胞内药物摄取量,分别较对照组增加了2.81%13.23%,2.07%10.28%,但差异无统计学意义(P>0.05);西咪替丁对此均无影响。结论左氧氟沙星经转运蛋白的介导方式进入细胞内,P-糖蛋白可能参与了左氧氟沙星在GES-1细胞中的摄取过程。

• 单位
  安徽医科大学第一附属医院