Methyl Xestospongoate类似物的设计、合成和抗肿瘤活性

作者：孙冬宇; 龚景旭; 李序文; 韩冠英^*; 郭跃伟^*

来源：中国药科大学学报, 2018, 49(04): 413-421.

• Methyl Xestospongoate
• 聚烯炔
• 类似物
• 合成
• 抗肿瘤活性

设计、合成了52个Methyl Xestospongoate类似物并初步研究了其抗肿瘤活性。以炔基甲酯和二炔为原料,经过Cadiot-Chodkiewitz偶联和Sonogashira偶联反应合成了52个Methyl Xestospongoate类似物4(a~m)-7(a~m),并利用~1H NMR、~(13)C NMR和HREI-MS法确定其结构,采用CCK-8法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示化合物6k对A549和P-388肿瘤细胞的增殖具有较强的抑制活性,其IC_(50|)分别为9.36和9.62μmol/L。

• 单位
  锦州医科大学; 中国科学院上海药物研究所; 新药研究国家重点实验室