4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究

作者：焦淑艳; 陈升

来源：广东化工, 2018, 45(05): 113-114.

• PARP抑制剂
• 4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮
• 合成

目的:对PARP抑制剂4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进。方法:使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合,卤代烃取代制得目标化合物。结果:用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构,总收率达30.4%。结论:与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,减少了环境污染。