含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

作者：况安香; 曾晓萍; 曹盼; 梁光义^*; 徐必学^*

来源：贵州医科大学学报, 2019, 44(04): 418-452.

DOI：10.19367/j.cnki.1000-2707.2019.04.008

• 马蹄金素
• 结构修饰
• 卤素取代
• 合成
• 抗乙肝病毒活性

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC50分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。

• 单位
  贵州中医药大学; 贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室