科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的 汉防己甲素衍生物是一类双苄基异喹啉类化合物，具有明显的抗肿瘤活性。研究汉防己甲素衍生物HL-49对Bloom DNA解旋酶(bloom DNA helicase, BLM)构象和生物学活性的影响对于探索其抗肿瘤作用机制具有重要意义。方法 采用紫外光谱扫描研究药物HL-49对BLM DNA解旋酶构象的影响，荧光偏振技术和孔雀绿-磷钼酸铵比色法分析HL-49对BLM解旋酶的DNA结合活性、DNA解链活性、ATPase活性。结果 紫外光谱扫描结果显示，HL-49对BLM DNA解旋酶的三维构象影响不明显。荧光偏振法结果显示，HL-49对BLM解旋酶的DNA(dsDNA/ssDNA)结合活性的影响不明显，但随浓度的增加，与DNA相互结合的能力越强(P<0.01)。随着HL-49浓度的增加，BLM DNA解旋酶的DNA解链能力下降，Kobs值逐渐降低。孔雀绿-磷钼酸铵比色结果说明，随着HL-49浓度的增加或作用时间延长，HL-49能明显抑制BLM DNA解旋酶的ATPase活性。结论 汉防己甲素衍生物HL-49通过与DNA的可逆性结合，抑制BLM DNA解旋酶的ATPase活性和DNA解链活性。
- 单位
