摘要
阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。
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单位中国科学院; 中国科学院大学; 中国科学院兰州化学物理研究所