5-氟尿嘧啶-甲氧基聚乙二醇前药的制备及性能研究

作者:常军; 靳梦月; 王斌; 胡雨虹; 曹晓蝶; 刘岩; 郑文洁
来源:精细与专用化学品, 2022, 30(12): 45-49.
DOI:10.19482/j.cn11-3237.2022.12.12

摘要

以不同分子量的甲氧基聚乙二醇(mPEG)和一氯乙酸为原料,通过酯化反应得到氯乙酸甲氧基聚乙二醇酯,将氯乙酸甲氧基聚乙二醇酯与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)结合制备了不同分子量的mPEG-5-FU前药并进行了红外、核磁和紫外的表征。结果表明,5-FU已经成功接到了聚乙二醇链的末端。随着mPEG分子量的提高,前药的水溶性增强。当mPEG的分子量为2000时,mPEG2000-5-FU的载药量为9.6%,前药的水溶性最大,此时的释药率达到最大值。水解实验表明,mPEG-5-FU前药具有长效缓释的功能,它可以在不同pH值溶液中释放出5-FU或其衍生物。