加米霉素注射液的生物利用度及药动学研究

作者：王红霄; 邓菲

来源：中国抗生素杂志, 2018, 43(12): 1543-1547.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006486

• 加米霉素注射液
• 猪
• 药动学
• 生物利用度

目的了解加米霉素注射液在猪单剂量肌肉注射给药的药动学和生物利用度,以指导合理用药,降低耐药性。方法采用单剂量平行试验设计,24头健康二元猪随机分为3组,分别于给药前和给药后第5、8、10、15、30和45min,以及1、2、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144和168h前腔静脉采血,每次约4mL,置于肝素钠采血管中。对采集的不同时间点的血浆样品采用UPLC-MS/MS测定方法进行检测,并对得到的血药浓度-时间数据经WinNonlin 5.2软件进行药动学参数分析,计算生物利用度。结果加米霉素注射液单剂量静脉注射后,其平均消除半衰期(T1/2λz)为(31.6±5.8)h,表观分布容积(V)为(41221.2±10335.5)m L/kg,平均体清除率(Cl)为(917.4±216.2)m L/(/h·kg)。单剂量肌肉注射后,其平均消除半衰期(T1/2λz)为(20.4±5.4)h,达峰时间(Tmax)与峰值浓度(Cmax)分别为(0.119±0.031)h和(1748.7±554.2)ng/m L,表观分布容积(V)为(30521.6±8531.6)m L/kg。与静脉注射比较,加米霉素肌肉注射的绝对生物利用度为89.00%;与Zactran注射液肌肉注射比较,加米霉素肌肉注射的相对生物利用度为112.17%。结论加米霉素进入体内分布广泛,清除缓慢,半衰期较长,肌肉注射给药吸收良好。

• 单位
  华北制药集团动物保健品有限责任公司