摘要

药物转运体介导种类不同、结构各异的药物跨越细胞膜,影响药物在各组织器官中的浓度以及系统暴露量,不但是影响药效的关键因素,也是重要的药物-药物相互作用位点。人体中关键的药物转运体属于ABC结合盒(ATP-binding cassette)超家族或溶质载体(Solute carrier)超家族,分别介导细胞对药物的外排和吸收,两者协同作用,共同决定细胞内的药物浓度。作为膜蛋白,药物转运体在翻译后需要经过一系列复杂而精细的调控才能到达作用位点,发挥功能。此外,人体在药物的摄取过程中需要作出快速应对,因此往往以翻译后修饰的方式进行响应;而病理条件下转运体的功能也可能因细胞中各翻译后调控机制的非常态化而受到影响。明确药物转运体的翻译后处置过程,对于解析转运体药物转运的分子机制、阐明遗传多态性造成的个体药物响应差异有重要意义。本文对目前药物转运体的翻译后加工和修饰的相关研究进行了综述,也对在这些调控过程中发挥关键作用的转运体基序和位点进行了总结。