LC-MS/MS法测定家兔血浆中奥昔布宁浓度及其在生物等效性评价中的应用

作者：沈沅; **杰; 曾梦华

来源：基础医学与临床, 2018, 38(03): 324-329.

DOI：10.3969/j.issn.1001-6325.2018.03.009

• 奥昔布宁
• 液相色谱-串联质谱法
• 生物等效性
• 家兔血浆
• 透皮制剂

目的建立家兔血浆中奥昔布宁的液相色谱-串联质谱联用(HPLC-MS/MS)定量方法,用于评价自制盐酸奥昔布宁凝胶和国外上市品Gelnique的生物等效性。方法以盐酸苯海拉明为内标,血浆样品经0.5 mol/L NaOH碱化后采用叔丁基甲醚液-液萃取。用Kinetex C_(18)色谱柱分离,流动相采用水相(1‰甲酸-10 mmol/L乙酸铵缓冲液)-乙腈(50∶50,v/v)进行洗脱;电喷雾离子源正离子检测,离子对为m/z 358→142(奥昔布宁),m/z 256→167(苯海拉明)。用以上方法测定家兔单次经皮给予自制盐酸奥昔布宁凝胶和Gelnique后血浆中奥昔布宁的浓度,评价两者的生物等效性。结果奥昔布宁在1~200μg/L范围内线性关系良好,低中高质控浓度的批间和批内精密度(RSD)介于1.67%~9.79%,准确度在92.9%~103%。自制盐酸奥昔布宁凝胶和Gelnique经评价生物等效。结论本方法简便,专属性强,灵敏度好且准确性高,适用于透皮制剂在家兔体内的药动学研究和生物等效性评价。

• 单位
  重庆医科大学附属第一医院