以达比加群酯为代表的Ⅱa因子抑制剂和以利伐沙班为代表的Xa因子抑制剂在抗凝血药物中起到了重要作用。本文综述了已上市的新型小分子抗凝血药物的的合成、作用机制及其构效关系,并对其进行了深入分析,同时对此类药物的发展趋势和前景进行了展望。