Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性

作者：陈顺顺; 朱祥; 时锦超; 王美美; 胡慈银; 廖灿; 张勇; 李俊凯^*

来源：农药学学报, 2022, 24(02): 280-288.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0172

• 天然产物
• 海洋放线菌
• Thiasporine A
• 类似物
• 合成
• 抑菌活性

Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物，对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A (4o)和29个Thiasporine A类似物(3a～3o,4a～4n)，其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征，并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性。结果表明，在200μmol/L的浓度下，大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果。其中：化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5%和84.4%，其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L；化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100%；化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3%，高于商品药剂噻呋酰胺；化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70%以上。

• 单位
  长江大学