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摘要
乌拉地尔是一种新型的多靶点降压药物,现对其已有的合成方法进行改进。讨论了相转移催化条件和逆向相转移催化条件下,以6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基尿嘧啶和1-(2-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐为原料,进行乌拉地尔合成的反应结果。逆向相转移催化条件下所获收率高于相转移催化条件。当选择β-CD为逆向相转移催化剂,水为溶剂,反应温度为95℃,在1500 r min 1转速下经2~3 h反应,可以大于80%的收率获得含量为96.6%~98.0%乌拉地尔粗品。乌拉地尔粗品精制采用反溶剂重结晶法,其适宜条件是7℃时,二氯甲烷为溶剂,丙酮为反溶剂,所获得乌拉地尔成品含量>98.5%,收率>95%。乌拉地尔结构...
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