亮菌甲素衍生物的设计、合成及抗炎活性研究

作者:钱诗虎; 金凡; 李家明*; 汪洋; 王宏伟
来源:化学世界, 2022, 63(03): 150-157.
DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.20201119

摘要

以亮菌甲素为先导化合物,对5位羟基进行结构修饰,设计并合成了一系列亮菌甲素衍生物。以3, 5-二羟基苯甲醇和2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、取代、氧化反应合成了15个亮菌甲素衍生物8a~8h,10a~10g。所有化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS确证,并测定了所有化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞分泌TNF-α和IL-6的抑制作用。实验结果表明,所有目标化合物对TNF-α和IL-6具有一定的抑制作用。化合物10f的抑制活性最强,且强于先导化合物亮菌甲素。

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