西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的第1个二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。临床研究表明:西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,且服用安全,耐受性好,不良反应少。现对其作用机制与药效学、药动学、临床疗效做一综述。