钯催化全取代吡唑导向的C(sp2)—H键后期芳基化反应(英文)

作者：付小盼; 王杨阳; 杨金月; 吴高荣; 夏成才^*; 冀亚飞^*

来源：有机化学, 2020, 40(12): 4305-4314.

• 芳基化
• 后期官能化
• 全取代的吡唑
• 2)&mdash
• H键" name="keyword">C(sp2)—H键

发展了一种钯催化全取代吡唑类化合物的邻位C(sp2)—H键后期芳基化的反应体系.通过对反应条件的优化,得到了最高效的芳基化反应条件.该催化体系表现出广泛的底物适用性、良好的官能团耐受性以及优良的分离收率.进行了控制实验,如分子间的竞争实验和放大克级实验,氘代动力学实验证明了C—H键的断裂是决速步骤.最后,通过制备双核二聚体环钯化中间体,提出了合理的钯催化循环反应机理.

• 单位
  山东省医学科学院; 华东理工大学; 山东第一医科大学