达克替尼的合成工艺研究

作者：孙浩; 郭春^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(05): 362-366.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.05.005

• 达克替尼
• 2-氨基-4-氟苯甲酸
• 合成工艺

目的 优化达克替尼的合成工艺。方法 以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料，经缩合成环、硝化、卤代、亲核取代、苯环上亲核取代、还原、亲核取代、芬克尔斯坦卤素交换及亲核取代等10步反应制得目标化合物达克替尼。结果 目标化合物结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证，总收率为39.2%(以2-氨基-4-氟苯甲酸计),纯度达99.5%(HPLC法)。结论 该工艺原料易得、产品纯度高、操作简单、适合工业化生产。

• 单位
  沈阳药科大学