米诺膦酸的磷酸化合成工艺改进

作者：朱冉冉; 卫正华; 韩硕; 赵新清; 田天恩; 王建耀; 董志奎

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(02): 213-215.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.02.008

• 米诺膦酸
• 骨质疏松症
• 磷酸化
• 工艺改进

该文对米诺膦酸的磷酸化合成工艺进行了改进。该工艺以(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸(2)为原料，甲磺酸做溶剂，仅使用三氯化磷为磷酸化试剂，不需亚磷酸和有机溶剂，产品收率82.4%，纯度99.82%；避免了非均相的反应状态，反应条件更加温和，成本降低，

• 单位
  扬子江药业集团北京海燕药业有限公司