新型化合物乙酰四氢小檗红碱的受体结合及抗焦虑效应(英文)

作者：梁慧春; 李诺敏; 许宇辉; 叶恩茂; 张剑; 余伯阳; 杨征

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2013, (06): 931-940.

• 抗焦虑
• 乙酰四氢小檗红碱
• 受体
• 多巴胺D2
• 受体
• 血清素
• 5-HT1 anxiety disorder
• acetylated tetrahydroberberrabine
• receptors
• dopamine
• D2
• receptors
• serotonin
• 5-HT1

目的探讨延胡索四氢小檗碱同类物衍生物乙酰化四氢小檗红碱(THBr-A)的脑内受体结合特点及其抗焦虑效应。方法①体外实验:制备稳定转染人肾上腺素α1,β1,多巴胺D2,多巴胺D3,γ-氨基丁酸(GABA)-A,GABA-B,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA),5-羟色胺1A(5-HT1A),5-HT2A受体基因的HEK293细胞膜,加入THBr-A 1×10-10mo·lL-1放射性配体结合实验观察THBr-A的脑内作用靶点。制备稳定转染人多巴胺D2受体基因的HEK293细胞膜,单独加入THBr-A 1×10-10~1×10-5mo·lL-1,或先加入喹吡罗10μmo·lL-1后再加入THBr-...

• 单位
  北京理工大学; 军事医学科学院基础医学研究所; 中国药科大学; 生命科学学院