青蒿素及其衍生物可通过阻滞肿瘤细胞周期、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、调控肿瘤细胞自噬、介导铁死亡及作为放化疗增敏剂等发挥抗胃肠道肿瘤作用。今后需进一步挖掘青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制研究,为其临床应用提供更加有力的理论和实验证据。