6-羟基及6-羧基-B-降胆甾醇-3-羧酸酯的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：李君彦; 庞春玲; 程扬; 黄燕敏; 崔建国; 庞丽萍^*

来源：化学研究与应用, 2023, 35(08): 1886-1896.

• 胆甾醇
• B-降胆甾醇
• 6-羟基-B-降胆固醇-3-羧酸酯
• 6-羧基-B-降胆固醇-3-羧酸酯
• 抗肿瘤活性

从胆甾醇出发，在3-位引入不同的酯基，随后臭氧氧化开环，进一步缩合环化，最后将环化产物的6-醛基氧化成为羧基或还原成为醇，得到某些6-羟基或6-羧基-B-降胆甾醇-3-羧酸酯衍生物。通过NMR及HRMS等现代分析方法对目标产物进行了结构表征。同时采用人乳腺导管癌细胞(T47D),人卵巢癌细胞(SKOV3),人乳腺癌细胞(MCF-7)对目标化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性研究，人肾上皮细胞(HEK293T)作为对照。结果表明B-降胆甾醇3-羧酸酯的6-醛基被氧化成为羧酸后，得到的产物比其前体及6-醛基还原成为羟基的产物具有更好的抑制肿瘤细胞增殖活性，而且这些化合物对HEK293T细胞没有表现出明显的细胞毒性。本研究的结果为甾体化合物作为抗肿瘤药物的研究开发提供了有益的参考。

• 单位
  南宁师范大学