氘代药物的药代动力学优势及其临床研究进展

作者:闫方; 杨进波; 王玉珠*
来源:中国临床药理学杂志, 2020, 36(16): 2558-2563.
DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.16.048

摘要

氘代药物是将已上市原研药物分子结构中特定位点的氢原子替换为氘原子的一类药物。氘代改构的主要目的是在不损失原研药物活性的前提下,通过改善其药代动力学(PK)特征和/或代谢谱等,最终达到降低给药频率、提高患者服药依从性、以更小剂量达到相同疗效和减少药物不良反应等临床获益。随着越来越多的药物研发企业在研发管线中增加此着眼点,首个氘代药物Deutetrabenazine (DTBZ,商品名:Austedo?)于2017年在美国获批上市,其他多个氘代药物也已进入临床试验阶段。本文将对这些氘代药物的PK优势及其临床研究进展进行综述。