欧前胡素固体分散体的制备及其体内药动学研究

作者：尚曙玉; 张铁山; 徐凯; 范明松^*

来源：中成药, 2021, 43(03): 574-579.

• 欧前胡素
• 固体分散体
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0.3%CMC-Na混悬液(25 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定欧前胡素血药浓度,计算主要药动学参数。结果欧前胡素以结晶型状态存在,制成固体分散体后转变为无定型状态,溶解度、溶出率、累积溶出度明显升高。与原料药比较,固体分散体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2.03倍。结论固体分散体可改善欧前胡素溶解度、溶出率、累积溶出度,促进其体内吸收。

• 单位
  上海雷允上药业有限公司; 黄河科技学院