新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：吕梦凡; 余佳; 曾晓萍; 孟雪玲; 徐广灿^*; 徐必学^*

来源：合成化学, 2022, 30(03): 153-160.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21232

• 喹啉
• 三氟甲基
• 苯胺
• 合成
• 偶联
• 亲核取代
• MTT法
• 抗肿瘤活性

以4-氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a～5e、6、7a～7d),其结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：在5μmol·L-1浓度下，化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率，以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇，抑制率分别为50.6%、 52.1%、 54.7%及57.6%。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州中医药大学