苯并[f][1,4]氧氮杂?酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：李凤琼; 穆敏婕; 杨娜; 钟凌; 胡荣; 李晋奇; 白兰; 师健友; 张梅

来源：有机化学, 2016, 36(06): 1419-1425.

• 苯并[f][1,4]-氧氮杂酮
• 衍生物
• 端锚聚合酶
• 抗肿瘤
• 构效关系

端锚聚合酶与细胞的癌变和衰老密切相关,被认为是细胞癌变机制和癌症治疗靶标研究的新热点.为寻找新型抗肿瘤化合物,实验采用计算机辅助的虚拟药物筛选,设计并合成苯并[f][1,4]氧氮杂?酮类化合物12个,结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确证.对合成化合物进行初步生物活性测试和构效关系阐释,部分化合物对肿瘤细胞显示抑制作用,其中3h对Hep-3B具有显著的活性,IC50值为3.5μmol/L.

• 单位
  中药材标准化教育部重点实验室; 四川省人民医院; 成都中医药大学; 四川省医学科学院