多肽药物有特异性好、生物活性高和不良反应少等优点。随着多肽合成技术的日益完善，为了解决多肽口服生物利用度较低的问题，多肽口服给药技术成为热点研究方向。多肽药物口服给药系统的设计有三个关键点：提高多肽抗酶解能力、帮助多肽通过黏膜屏障以及促进多肽药物吸收。目前不少多肽药物口服制剂已在临床试验阶段并获得上市许可，在口服多肽药物开发中许多技术展现了良好的临床应用前景。文章介绍了目前口服多肽药物应用技术的机制和特点，综述近年来发展的新型口服多肽临床应用。
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