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摘要
设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物，并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料，经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物，其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证。采用MTT法，以索拉菲尼为阳性对照药，以人胃癌细胞株(MKN45)和人肺癌细胞株(A549)为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果表明，大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性，其中化合物4a和4d活性较好，其抑...
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