乙酰肝素酶是目前发现的哺乳动物细胞中唯一能切割细胞外基质中硫酸肝素蛋白多糖侧链的内源性糖苷酶,参与许多病理及生理的过程。本文对乙酰肝素酶与肿瘤转移的高度相关性以及该酶参与肿瘤转移的分子机制等方面进行了综述,乙酰肝素酶会通过促进肿瘤血管生成、影响细胞分化以及促进肿瘤细胞黏附作用和侵袭能力等途径促进肿瘤的播散,因此可以将乙酰肝素酶作为抗肿瘤药物的靶点。本文对用筛选乙酰肝素酶抑制剂的方法、寻找抗肿瘤新药的最新进展做了概述,旨在为肿瘤转移机制研究,寻找治疗方法提供一些线索。