摘要

目的:制备胰岛素固体脂质纳米粒(SLNs)、麦胚凝集素(WGA)修饰固体脂质纳米粒(WGA-SLNs),研究其对口服吸收胰岛素的促进作用。方法:用复乳法制备SLNs,将WGA与磷脂酰乙醇胺(PE)结合物(WGA-PE)掺入SLNs中制成WGA-SLNs;按胰岛素剂量250IU/kg分别灌胃给予高血糖小鼠SLNs或WGA-SLNs,用葡萄糖酶试剂盒测定小鼠血糖。按胰岛素剂量50IU/kg分别灌胃给予大鼠SLNs及WGA-SLNs,分别用葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)和放射免疫法(RIA)测定大鼠血糖及血清胰岛素浓度。结果:高血糖小鼠口服SLNs后,在0.5h血糖降至初始水平的(30.92±11.54)%,1h降至(46.84±10.21)%,4h为(76.83±10.54)%;口服WGA-SLNs后,在0.5h血糖降至初始水平的(37.56±14.66)%,1h降至(30.44±14.55)%,4h为(58.70±11.18)%,维持降糖作用12h。大鼠口服SLNs及WGA-SLNs后均具有降血糖作用,以皮下注射胰岛素溶液为对照,其相对生物利用度分别为4.99%和7.107%。结论:SLNs促进胰岛素的口服吸收,具有一定的降血糖效果。WGA修饰显著促进了胰岛素吸收,证实了凝集素的靶向作用和吸收促进作用。