3'R,4'R-二取代角型吡喃香豆素的不对称合成

作者：孙视; 孔令义; 张涵庆; 贺善安

来源：中国药科大学学报, 2005, (3): 205-209.

DOI：10.3321/j.issn:1000-5048.2005.03.003

• 3’R
• 4’R-凯林内酯类香豆素
• 不对称双羟基化
• 早老性痴呆
• 乙酰胆碱酯酶抑制剂
• 钙离子拮抗剂

目的:寻找具有钙离子拮抗作用和乙酰胆碱酯酶抑制活性双重作用机制的早老性痴呆(Alzheimer′s Disease,AD)新型抑制剂.方法:间二苯酚为底物,AD-mix-β作不对称双羟基化试剂进行凯林内酯类香豆素的全合成;所有产物进行乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制活性测试.结论:立体选择性地合成cis-3′R,4′R-二取代角型二氢吡喃香豆素,但AchE 抑制活性明显低于cis-3′R,4′R-二

• 单位
  中国科学院植物研究所; 中国药科大学