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摘要
目的制备葛根素聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)纳米胶束,并研究其在急性心肌缺血模型小鼠体内的组织分布特点。方法采用薄膜水化法制备葛根素PEG-PE纳米胶束,昆明小鼠60只,随机分成2组,每组30只,均尾静脉注射给予葛根素PEG-PE纳米胶束,剂量为20 mg·kg-1,给药5 min后,一组设为正常小鼠,另一组小鼠结扎冠脉造成急性心肌缺血模型。分别于给药后30、60、90、120、150和180 min处死部分动物,取心、肝、脾、肺、肾、脑等脏器,测定2组小鼠组织中葛根素的浓度。结果葛根素PEG-PE纳米胶束粒径约为25 nm,Zeta电位约为-3 m V,载药量约为(5.8±1.3)%,包封率约为(78.6±5.7)%;葛根素PEG-PE纳米胶束在正常小鼠脏器中AUC大小顺序为肝>肾>心>脾>肺>脑,而在急性心肌缺血模型小鼠中的AUC大小顺序为肝≈心>肾>肺>脾>脑,经计算模型小鼠心脏中的AUC为正常小鼠心脏中的1.9倍,且存在显著性差异(P<0.05)。结论葛根素PEG-PE纳米胶束具有良好的载药性能,其在心肌梗死早期区域具有较好的心脏靶向性,可以将药物蓄积于缺血心肌,为该药的进一步开发研究提供重要的参考依据。
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