维生素D3自微乳化制剂的制备与体外评价

作者：陈洁; 赵运双; 梅兴国; 章佳安^*

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(08): 1010-1016.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.08.009

• 维生素D3
• 自微乳化
• 伪三元相图
• 星点设计-效应面法
• 处方优化
• 体外溶出
• 稳定性

在溶解度试验和伪三元相图基础上,以自乳化时间、粒径、ζ电位为评价指标,采用星点设计-效应面法优化维生素D3自微乳化制剂的处方,得到的最优处方组成为油酸乙酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油和1,2-丙二醇,质量比为0.2∶0.53∶0.27。该自微乳体系中加入50 mg/g的维生素D3,再经37 ℃、50倍的蒸馏水稀释乳化后可形成淡蓝色的澄清透明溶液,其中微乳的平均粒径为(30.90±0.05)nm,ζ电位为(-16.28±0.09)mV,多分散系数为0.08±0.02。该维生素D3自微乳化制剂灌装于胶囊中后在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出速度和程度显著高于灌装原料药的胶囊。初步稳定性试验显示该自微乳化体系较稳定。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所; 湖北科技学院