HA-GMS-INS胰岛素口服纳米给药系统研究

作者：张睿聪; 孙如梦; 朴明贯^*

来源：中国医院药学杂志, 2021, 41(02): 149-153.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2021.02.06

• 透明质酸
• 单硬脂酸甘油酯
• 胰岛素
• 纳米乳

目的:建立透明质酸-单硬脂酸甘油酯-胰岛素(HA-GMS-INS)口服纳米给药系统,并进行成药性研究。方法:利用酯化反应合成载体HA-GMS,单因素法筛选制备工艺,通过红外光谱和核磁共振氢谱对结构进行表征;采用低能乳化法制备HA-GMS-INS,用多分散激光粒度仪和透射电镜测定纳米乳的粒径及形态,并对胰岛素的体外释放性能、抗酶解作用进行考察。以糖尿病小鼠为模型进一步考察HA-GMS-INS口服降血糖作用。结果:优化制得的纳米乳外观形态圆整,平均粒径为37.19 nm。在模拟人工胃液的释放介质中,累积释放度2 h时达到40%左右,在模拟人工肠液的释放介质中,6 h释放完全。对胃蛋白酶和胰蛋白酶的抗酶解作用实验结果表明,以HA-GMS为载体的载胰岛素口服纳米乳对胰岛素有一定的保护作用;HA-GMS载胰岛素纳米乳与其他三组比较,降糖效果显著,在给药后的6 h时血糖值降为初始血糖值的72.3%。结论:HA-GMS-INS口服纳米给药系统,能增加INS在胃肠道内的稳定性,提高对糖尿病小鼠的降血糖作用。

• 单位
  延边大学