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摘要
本研究共设计合成了15个9-取代巴马汀(palmatine,1,异喹啉生物碱类)衍生物,首次评价了其体外抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)活性。初步构效关系表明9-位引入适当的二级胺取代基利于抗菌活性提高。其中,代表性化合物5a对部分甲硝唑耐药菌株显示较好活性,最低抑菌浓度(MICs)值为4μg·mL-1,优于先导物1。另外,5a显示良好安全性,口服LD50>1 000 mg·kg-1。分子对接实验结果提示,化合物5a可能通过作用于Hp脲酶而发挥抑菌作用。本研究结果为巴马汀类衍生物发展成一类新颖抗Hp联合用药组分提供了重要科学数据。
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单位中国医学科学院; 北京协和医学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 药物研究所; 中国医学科学院医药生物技术研究所
