~(131)I标记共载两种靶向药物的多功能纳米载体的构建

作者：张月倩; 王任飞; 贾强; 王汉杰; 张瑞国; 谭建; 常津

来源：国际放射医学核医学杂志, 2017, 41(02): 88-93.

DOI：10.3760/cma.j.issn.1673-4114.2017.02.002

• 碘放射性同位素
• 二氧化硅
• 纳米载体
• 分子靶向药物
• 甲状腺未分化癌

目的构建131I标记的、共载17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素（17-AAG）与Torin2两种分子靶向性药物的新型多功能介孔二氧化硅（mSiO2）纳米载体,测定其表征,了解其释药动力学,以及甲状腺未分化癌（ATC）细胞对其摄取的情况。方法采用传统的模板法制作mSiO2,按照浓度比为1:1的比例装载两种靶向药物17-AAG与Torin2,并在其表面进行氨基化修饰后连接胎牛血清白蛋白（BSA）,测定其基本表征、药物的载药量及包封率。采用高效液相色谱法分析纳米载体所载药物的体外释放情况。采用氯胺T法对纳米载体进行131I标记,测定其标记率及放化纯度。通过核素胞内摄取定量实验了解该纳米载体被ATC细胞的摄取及滞留情况。采用SPSS19.0统计学软件,对数据进行独立样本t’检验。结果成功制备mSiO2并完成装载（17-AAG+Torin2）@mSiO2-BSA-131I纳米载体,经测定得到两者的有效直径分别约为170250 nm和200300 nm,并证实所得纳米载体的分散性好且具有理想的球形形态。131I标记率为66.3 1%78.25%,放化纯度为98.80%99.42%,mSiO2对17-AAG及Torin2的载药量分别为（7.31±0.22）%和（6.04±0.79）%,包封率分别为（86.21±1.32）%和（85.17±2.05）%。证实所得纳米载体对17-AAG与Torin2均具有一定的缓释效果。ATC细胞内核素摄取定量实验结果显示（17-AAG+Torin2）@mSiO2-BSA-131I可被细胞快速摄取且于3 h时达摄取高峰,其细胞摄碘量明显高于Na131I溶液,差异有统计学意义（t=32.63109.31,均P<0.01）。结论 mSiO2纳米载体可以实现两种靶向药物的共载及131I的标记,且具有一定的药物缓释作用,ATC细胞能够明显、快速地摄取（17-AAG+Torin2）@mSiO2-BSA-131I。

• 单位
  天津大学; 生命科学学院; 天津医科大学总医院