摘要
以IDPI为偶联剂,由相对分子量2000的甲氧端基聚乙二醇(mPEG-2k)和5代聚酰胺-胺(PAMAM-G5)通过二步法合成了聚酰胺-胺-聚乙二醇(PAMAM-PEG)共聚物。红外光谱和1H NMR谱分析证实了共聚物的生成,并计算出2个共聚物的聚乙二醇(PEG)结合率分别为10%和30%。MTT法的结果发现,PEG修饰后共聚物的细胞毒性明显降低,随PEG结合率的提高,毒性下降更明显。凝胶阻滞电泳说明,PAMAM-PEG可以与DNA结合形成复合物。动态光散射的测定数据证明,当N/P≥50时,共聚物/DNA复合物的粒径在150~200 nm,zeta电位在10~25 mV。基因转染的结果表明,在N/P≤50时,PAMAM-PEG共聚物的基因转染率稍低于PAMAM-G5,但可以通过提高N/P值或延长转染时间的方法来提高转染率。综合考虑毒性和转染率,PAMAM-PEG-13比PAMAM-PEG-39的改性效果更好。
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