富马酸丙酚替诺福韦的晶型研究

作者：常珍^*; 安明; 祝江业; 苏亚军; 况斌

来源：中国医药生物技术, 2023, 18(03): 219-224.

• 富马酸丙酚替诺福韦
• 晶体结构
• X-射线单晶衍射

目的 研究富马酸丙酚替诺福韦的晶型并明确其成盐比例。方法 以丙酚替诺福韦为起始物料，与不同比例富马酸成盐，得到两种不同晶型的目标化合物。经熔点测定、X-射线粉末衍射、X-射线单晶衍射等方法表征晶体结构。结果 得到两种不同晶型的目标化合物1和3，其中化合物1的熔点为129.1～131.4℃，化合物3的熔点为120.1～121.0℃。经X-射线粉末衍射检测，前者特征峰2θ为6.757°、8.399°、10.842°、11.888°、15.646°、16.096°、19.998°、20.574°、22.893°、26.401°；后者特征峰2θ为5.155°、10.347°、10.884°、19.424°、21.065°、26.444°。经X-射线单晶衍射检测，确定化合物1是由1分子富马酸和2分子丙酚替诺福韦组成，化合物3是由1分子富马酸和1分子丙酚替诺福韦组成，并对化合物1的晶型进行了确证。结论 该方法操作简便，收率高，产物晶型稳定。化合物1作为原料可满足工业化生产要求。