环丙沙星衍生物的合成及其声动力活性研究

作者：王晓芳; 曹晓丽; 董浩博; 刘彬^*; 王晓; 刘冰弥; 王新^*

来源：国际药学研究杂志, 2019, 46(08): 625-639.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2019.08.009

• 环丙沙星衍生物
• 合成
• 声动力活性
• 声敏剂

目的设计、合成系列环丙沙星衍生物,并考察其声动力活性。方法采用混合酸酐法制备了3种环丙沙星衍生物,以衍生物联合超声照射对牛血清白蛋白(BSA)的损伤程度为考核指标,借助UV-Vis光谱和荧光光谱分别研究衍生物声动力活性。同时,考察照射时间和衍生物浓度对BSA分子损伤的影响。进一步采用氧化-萃取分光光度法对衍生物的作用机制进行探究。结果在一定条件下,随着照射时间延长和衍生物浓度增加,BSA的UV-Vis光谱出现明显的增色效应,而荧光光谱则展示出越来越明显的猝灭现象。机制研究表明,环丙沙星衍生物C3声动力活性与其被超声激活后产生的活性氧有关,且以1O2和·OH为主。结论与环丙沙星及另外2种衍生物相比,衍生物C3展示出较好的声动力活性,对于高活性声敏剂的开发是一种有意义的探索。

• 单位
  沈阳医学院附属中心医院; 辽宁大学