脱水穿心莲内酯衍生物的合成与其抗血小板聚集活性

作者：彭智祥; 李雪^*; 黄斌; 吴先昊; 赵诗云

来源：实用中西医结合临床, 2020, 20(14): 152-155.

DOI：10.13638/j.issn.1671-4040.2020.14.077

• 8-羟基-17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3
• 19-二琥珀酸半酯盐衍生物
• 合成
• 抗血小板聚集活性

目的:合成一系列8-羟基-17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯盐衍生物,并比较不同结构脱水穿心莲内酯抗血小板聚集活性。方法:基于脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯结构,在C-17位引入了活性基团NHR1R2,设计并合成了一系列亲水性较强的新型17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯衍生物,并通过Born氏比浊法测试其抗血小板聚集活性。结果:目标物结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证。脱水穿心莲内酯衍生物5a、5b、5c、5d、5e具有不同程度的抗血小板聚集活性。结论:该类衍生物制备方法简便易行,成本较低,并具有一定抗血小板聚集作用。

• 单位
  江西省中医药研究院